С белками плазмы связывается около 30% принятого вещества. Основной компонент баклофен легко проникает сквозь плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Именно поэтому в период вынашивания ребенка и кормления грудью препарата строго запрещен к применению.